Лейковорин Leucovorin 10 mg/ml 30 mg

Показания

• интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином);
• профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах;
• колоректальный рак (в составе комплексной терапии с фторурацилом);
• мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Фармакологическое действие

Лейковорин - производное тетрафолиевой кислоты, является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и ЖКТ, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.

Способствует восполнению дефицита фолиевой кислоты в организме.

Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует и подавляет синтез ДНК.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок, возможна лихорадка.

При применении высоких доз возможны диспептические нарушения.

Редко - нарушение сна, возбуждение.

Противопоказания к применению

• мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12);
• повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата.

С осторожностью - алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность для детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования кальция фолината на репродуктивную функцию у животных и людей не проводились. Неизвестно, оказывает ли кальция фолинат вредное воздействие на плод при назначении препарата беременным и может ли он влиять на репродуктивную функцию. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в молоко матери.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью - хроническая почечная недостаточность.

Особые указания

Применение кальция фолината при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессирбванием неврологических расстройств.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических препаратов - производных гидантоина и примидона (гексамидина).

Передозировка

Кальция фолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем, при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.

Условия и сроки хранения

Лиофилизат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Приготовленный раствор хранится в течение 12 ч.

Раствор для в/в введения следует хранить при температуре 2°-8°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности лиофилизата - 2 года, раствора для в/в введения - 3 года.

Имеются противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.